又一國產EGFR抑製劑進入臨床研究，至少13款在研

據最新國家藥品監督管理局CDE公示，蘇州君實生物研發的1類新葯、EGFR抑製劑AP-L1898獲得臨床試驗默示許可，獲准開展臨床試驗，用於晚期非小細胞肺癌。

AP-L1898（項目代號「JS111」）是一種靶向非常見突變EGFR的小分子抑製劑。臨床前研究中，AP-L1898不僅保持了抑制T790M等EGFR常見變異的活性和對野生型EGFR的選擇性，同時對三代EGFR抑製劑不敏感的exon 20插入突變也有效。

EGFR非常見突變占所有EGFR突變的比例約為10%，包括EGFR exon20插入、T790M原發點突變和複合突變以及以G719X為代表的位於外顯子18-21之間的其他點突變和序列重複突變等。

EGFR賽道異常擁擠，目前全球範圍內已經上市3款三代EGFR抑製劑，分別為奧西替尼、阿美替尼（豪森，2020/3/18）、伏美替尼（艾力斯，2021/3/3）；公開報道的中國在研三代抑製劑至少有13款，包括：BPI-7711（III期，上海倍而達）、甲磺酸萊洛替尼（III期，東陽光葯）、ASK120067（III期，江蘇奧賽康）、RX-518（III期，蘇州潤新生物）、D-0316（益方生物/貝達葯業，）、克耐替尼（江蘇邁度）、ES-072（博生醫藥）、BEBT-109（廣州必貝特）、BPI-15086（貝達葯業）、C-005（南京銀河生物）、YZJ-0318（揚子江葯業）、YK-029A（海南越康生物）、FHND9041（江蘇正大豐海製藥）等。

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